Aconit napel — alcaloïdes diterpéniques et activité sur les canaux GIRK
Source : Fitoterapia, 2013 (90:85-93) · PMID 23876370 · Type : étude phytochimique et électrophysiologique in vitro · (abstract seul)
Objectif
Identifier les alcaloïdes diterpéniques d’Aconitum napellus L. subsp. firmum et étudier les effets électrophysiologiques de certains alcaloïdes de l’aconit sur les canaux GIRK et hERG.
Méthodes
Huit alcaloïdes diterpéniques ont été identifiés dans A. napellus subsp. firmum : néoline (1), napelline (2), isotalatizidine (3), karakoline (4), senbusine A (5), senbusine C (6), aconitine (7) et taurénine (8) ; quatre d’entre eux (2, 3, 4, 6) sont signalés pour la première fois dans cette plante. Les structures ont été déterminées par LC-MS et RMN 1D et 2D (COSY, NOESY, HSQC, HMBC). Les effets, avec neuf autres alcaloïdes diterpéniques obtenus d’Aconitum toxicum et Consolida orientalis, ont été testés sur lignées cellulaires HEK-hERG (Kv11.1) et HEK-GIRK1/4 (Kir3.1 et Kir3.4) par patch-clamp automatisé.
Résultats
Seule l’aconitine (7) a exercé une activité bloquante significative sur le canal GIRK (45 % à 10 µM) ; aucun des autres composés testés n’a montré d’activité bloquante. Aucun composé n’était actif sur le canal hERG aux concentrations testées.
Conclusion
La comparaison entre les métabolites précédemment rapportés d’A. napellus subsp. firmum et les composés identifiés ici révèle une variabilité substantielle du profil alcaloïdique de ce taxon.